Pitavastatin Cálcio CAS NO.147526-32-7

Nome do produto:

Cálcio de pitavastatina

Sinônimos:

Pitavastatin Calcuim; Pitavastatina (sal de cálcio);monocalciumbis[(3R,5S,6E)-7-(2-Ciclopropil-4-(4-Fluorophenyl)-3-Quinolyl)-3,5-Dihydroxy-6-heptenoate](+)a- Phenethylamine Sal; Cálcio (3R,5S,E)-7-(2-ciclopropilel-4-(4-fluorophenyl)-quinolin-3-yl)-3,5-dihydroxyhept-6-enoat; PITAVASTATIN CÁLCIO 3S-5R ISOMER IMP;6-heptenoicacid,7-(2-ciclopropil-4-(4-fluorofenil)-3-quinolinyl)-3,5-dihidro

CAS:

147526-32-7

MF:

C50h46Caf2n2o8

MW:

880.98

EINECS:

807-641-2

Drogas de redução de lipídios de estatina

O cálcio pitavastatina é desenvolvido em conjunto por duas empresas Nissan Chemical e Kowa Co.it é o primeiro inibidor total de redutase HMG-CoA, pertence a drogas de estatina, reduz a capacidade do fígado de fabricar colesterol principalmente através da inibição de algumas enzimas hepáticas chamadas hmgCo-A reductase, assim melhora os níveis elevados de colesterol no sangue, é usado principalmente para o tratamento de pacientes hipercolesterolemia e hipercolesterolemia familiar, seu efeito de redução lipídica é muito bom, é a droga mais potente que reduz lipídios até agora.

Descrição

A pitavastatina, lançada para o tratamento da hipercolesterolemia, pertence à família de estatinas de segunda geração, também referidas como superstatinas devido à sua melhor eficácia como agentes de redução do colesterol. Como outras estatinas, a pitavastatina reduz os níveis de colesterol plasmático inibindo competitivamente a reductase HMG-CoA, a enzima que limita a taxa da biossíntese de colesterol no fígado. É um inibidor mais potente de redução hmg-CoA do que as estatinas previamente comercializadas e tem o benefício potencial de não sofrer um metabolismo significativo pelo CYP3A4. A pitavastatina é sintetizada em uma sequência de várias etapas, incluindo o passo chave para introduzir a cadeia lateral dihidroxyheptenoate por acoplamento cruzado de um intermediário de 3 iodoquinolina com um reagente alkenylborane. Ao contrário da rosuvastatina, a pitavastatina tem alta biodisponibilidade oral (~80%). A ligação de proteína plasmática também é alta para a pitavastatina (>95%), e independentemente da dosagem, os níveis mais altos de tecido são encontrados no fígado, seu órgão alvo. Após a administração oral, o pico de concentração plasmática é atingido em 0,8 h e a média de eliminação de meia-vida é ~11 h. A pitavastatina é apenas minimamente metabolizada, principalmente por CYP2C8 e CYP2C9, e a rota predominante de eliminação da droga-mãe e seus metabólitos é por meio de excreção bile seguida de eliminação nas fezes. Em estudos clínicos, doses orais de 2-4 mg/dia de pitavastatina produziram redução dependente de dose nos níveis de LDL-colesterol em 40-48% da linha de base em pacientes com hipercolesterolemia familiar heterozigous. Em um estudo comparativo duplo-cego de 12 semanas, a pitavastatina (2 mg/dia) foi mais eficaz que a pravastatina (10 mg/dia) na redução dos níveis de LDL-colesterol (38 e 18%, respectivamente); no entanto, ambos os agentes produziram aumentos semelhantes no HDL-colesterol (~9%). A droga era bem tolerada e as reações adversas eram leves e transitórias.

Aparência

Pó branco para off-white