No final da década de 1980, a Food and Drug Administration (FDA) dos EUA aprovou oficialmente o ácido ursodesoxicólico como tratamento para doenças hepáticas. A patente do medicamento expirou e agora está disponível como genérico.
Em 5 de dezembro de 2022, uma equipe de pesquisa da Universidade de Cambridge publicou um artigo intitulado "A inibição de FXR pode proteger da infecção por SARS-CoV-2 reduzindo o ACE2" na principal revista internacional Nature. O estudo descobriu que o ácido ursodesoxicólico, um medicamento para doenças do fígado que desliga os receptores ACE2 e fecha a porta para a entrada de vírus nas células, pode ser usado para prevenir a infecção por COVID-19 e, como o medicamento tem como alvo as células hospedeiras em vez do vírus , pode prevenir futuras novas variantes do vírus, bem como outros coronavírus que possam surgir.
Com base nessas evidências, a equipe está otimista de que o ácido ursodesoxicólico tem potencial para ser uma arma importante na luta contra a COVID-19.
O ácido ursodesoxicólico fornecido no mercado atualmente é principalmente sintético, os métodos sintéticos incluem síntese química e método de bioenzima. A síntese química do ácido ursodesoxicólico é relativamente complicada, exigindo múltiplas etapas de proteção e desproteção da hidroxila, resultando em baixo rendimento total e alto custo. O ácido ursodesoxicólico (CDCA) como matéria-prima é preparado pelo método enzimático de duas etapas, que tem as vantagens de caminho curto e baixo custo, por isso é cada vez mais utilizado na produção industrial. Síntese enzimática da rota UDCA:
